FACTORES FISICOQUÍMICOS EN LA TRANSFERENCIA DE LOS FÁRMACOS A TRAVÉS DE LAS MEMBRANAS

1.      ¿Qué supone la absorción, distribución, metabolismo y excreción de un fármaco?
a)      Suponen su paso a través de las membranas celulares.
b)     Suponen su paso a través de los epitelios.
c)      Suponen su paso a través de las glándulas.
d)     Suponen su paso a través del sistema digestivo.

2.      ¿Cuáles son las características de un fármaco que permiten pronosticar su desplazamiento y disponibilidad en los sitios de acción?
a)      Tamaño y forma moleculares.
b)     Grado de ionización.
c)      Solubilidad relativa en lípidos de sus variantes ionizada y no ionizada.
d)     Su enlace con las proteínas séricas e hísticas.
e)     Sólo a y c son ciertas.
f)       Sólo d y d son ciertas.
g)      Todas las anteriores.
h)     El fármaco no dispone de características específicas.

3.      Las barreras para el desplazamiento de los fármacos pueden ser una sola capa de células, por ejemplo:
a)      Epitelio intestinal
b)     Piel
c)      Ojos
d)     Nalgas

4.      Las barreras para el desplazamiento de los fármacos pueden ser de varias capas de células y proteínas extracelulares adjuntas, por ejemplo:
a)      Epitelio intestinal
b)     Piel
c)      Ojos
d)     Nalgas

5.      La membrana plasmática está formada por una bicapa lipídica anfipática, esto significa que:
a)      Sus colas forman una fase hidrófoba hacia el exterior, y sus cabezas forman una fase hidrófila hacia el interior.
b)     Sus colas forman una fase hidrófoba hacia el interior, y sus cabezas forman una fase hidrófila hacia el exterior.
c)      Sus cabezas forman una fase hidrófoba hacia el interior, y sus colas forman una fase hidrófila hacia el exterior.

6.      ¿Qué función tienen las proteínas de la membrana que están dentro de la bicapa?
a)      Sirven como receptores.
b)     Sirven como conductos de iones,
c)      Sirven como transportadores que transducen vías de señalización eléctricas y químicas
d)     Solamente constituyen blancos selectivos para la acción de medicamentos.
e)     Todas las anteriores

7.      Las membranas celulares son relativamente “__________”, sea por “__________” o por la corriente que originan las diferencias “___________________________” a través de la membrana, y de la magnitud del flujo de agua que puede arrastrar consigo moléculas de fármacos. Sin embargo, las moléculas de fármacos “_____________” son demasiado “_____________” para este tipo de transporte.
a)      Permeables al agua, difusión, hidrostáticas u osmóticas. Unidos a proteínas, grandes y polares.
b)     Permeables al sodio, la bomba sodio-potasio, hidrostáticas u osmóticas. Unidos a proteínas, grandes y no polares.

8.      El desplazamiento a través de la membrana por lo general se limita a los fármacos que se encuentran “______________”; así, los complejos “________________” constituyen un reservorio de “________________” que puede influir en los efectos terapéuticos y en los efectos “_______________________”.
a)      Libres, fármaco-proteína, fármaco activo, efectos farmacológicos terapéuticos.
b)     Libres, fármaco-proteína, fármaco inactivo, efectos farmacológicos indeseables.
c)      Libres, fármaco-proteína, fármaco inactivo, efectos farmacológicos deseados.

9.      ¿Por qué el transporte paracelular puede ser muy limitado?
a)      Por los desmosomas
b)     Por la osmosis
c)      Por las uniones estrechas.
d)     Porque el transcelular es mejor

10.   Son ejemplos de lugares en que encontramos uniones estrechas:
a)      Ojos y boca
b)     Nalgas y próstata
c)      Riñones y sistema porta
d)     Capilares del SNC y gran variedad de tejidos epiteliales

11.   Casi todos los fármacos son:
a)      Venenos ácidos nocivos no ionizados y bases benéficas ionizadas.
b)     Ácidos o bases débiles que están en solución, en su forma ionizada o no ionizada.
c)      Ácidos o bases fuertes que están en solución, en su forma ionizada o no ionizada.
d)     Venenos básicos nocivos no ionizados y ácidos benéficos ionizados.

12.   ¿Cuál de las siguientes afirmaciones es cierta?
a)      Las moléculas NO ionizadas por lo regular son liposolubles y se difunden a través de la membrana celular.
b)     Las moléculas ionizadas por lo regular son liposolubles y se difunden a través de la membrana celular.
c)      Las moléculas ionizadas no pueden penetrar por la membrana lipídica, por su escasa liposolubilidad y el paso depende de la permeabilidad de la membrana, lo que está relacionado con la resistencia eléctrica de la misma.
d)     Las moléculas NO ionizadas no pueden penetrar por la membrana lipídica, por su escasa liposolubilidad y el paso depende de la permeabilidad de la membrana, lo que está relacionado con la resistencia eléctrica de la misma.
e)     Sólo a y c son ciertas
f)       Sólo b y d son ciertas.
g)      Todas las anteriores.
h)     Ninguna de las anteriores.

13.   ¿De qué depende la distribución transmembrana de un electrólito débil?
a)      Suele depender de su pKa y del gradiente de pH entre uno y otro lado de la membrana.
b)     Suele depender de su ionización y del gradiente de pH entre uno y otro lado de la membrana.
c)      Suele depender de su pKa y de su ionización entre uno y otro lado de la membrana.
d)     Suele depender de su pKa entre uno y otro lado de la membrana.

14.   ¿Qué es el pKa?
a)      Es el pH en el cual la mitad del fármaco (electrólitos débiles) se halla en su forma NO IONIZADA.
b)     Es el pH en el cual la mitad del fármaco (electrólitos débiles) se halla en su forma CONCENTRADA.
c)      Es el pH en el cual la mitad del fármaco (electrólitos débiles) se halla en su forma DISOCIADA.
d)     Es el pH en el cual la mitad del fármaco (electrólitos débiles) se halla en su forma IONIZADA.

15.   En estado de equilibrio, un fármaco “__________” se acumulará en el lado más “__________” de la membrana, y un fármaco “__________”, en el lado más “__________”.
a)      Ácido, alcalino, ácido, ácido.
b)     Ácido, alcalino, alcalino, alcalino.
c)      Ácido, ácido, alcalino, ácido.
d)     Ácido, alcalino, alcalino, ácido.


16.      Los “__________” comunes en las moléculas de fármacos son “__________” (pKa de casi 4.5) y “__________” (pKa cercano a 9.5), pero existen muchas otras posibilidades.

a)      Grupos ionizables, ácidos carboxílicos y grupos amino primarios.
b)     Grupos ionizables, grupos amino primarios y ácidos carboxílicos.
c)      Grupos NO ionizables, ácidos carboxílicos y grupos amino primarios.
d)     Grupos NO ionizables, grupos amino primarios y ácidos carboxílicos

17.   La orina alcalina favorece la excreción de ácidos débiles y la ácida favorece la excreción de bases débiles.
a)      Cierto
b)     Falso

18.   La elevación del pH urinario (mediante la administración de bicarbonato de sodio) favorece la excreción urinaria de ácidos débiles como el ácido acetilsalicílico (pKa cercano a 3.5) y uratos (pKa de alrededor de 5.8).
a)      Cierto
b)     Falso

19.   ¿Cuál es el mecanismo predominante en la eliminación de casi todos los fármacos?
a)      Difusión pasiva, pero pueden intervenir de modo importante mecanismos mediados por transportadores.
b)     Difusión facilitada, pero pueden intervenir de modo importante mecanismos mediados por transportadores.
c)      Transporte activo, pero pueden intervenir de modo importante mecanismos mediados por transportadores.
d)     Pinocitosis, pero pueden intervenir de modo importante mecanismos mediados por transportadores.

20.   El transporte activo se caracteriza por:
a)      La necesidad de energía.
b)     Desplazamiento contra un gradiente electroquímico.
c)      Capacidad de saturación.
d)     Selectividad e inhibición competitiva por compuestos transportados en forma conjunta.
e)     Sólo a y b.
f)       Sólo a y c.
g)      Todas las anteriores.

21.   Este tipo de transporte utiliza la energía electroquímica almacenada en un gradiente para desplazar a otra molécula en contra de un gradiente de concentración.
a)      Transporte activo primario
b)     Transporte activo secundario
c)      Transporte pasivo
d)     Difusión facilitada

22.   Método de transporte a través de un portador en el que no existe aporte de energía y, por lo tanto, el desplazamiento de la sustancia implicada se realiza siguiendo el gradiente electroquímico (un ejemplo es lo que sucede en la penetración de glucosa a través de una membrana celular de un músculo mediado por la proteína transportadora de glucosa sensible a la insulina GLUT4).
a)      Difusión pasiva
b)     Difusión facilitada
c)      Osmosis
d)     Endocitosis


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